Historia del paracetamol, acetaminofen, Tylenol o Panadol, cuando fue inventado, descubierto, por quien

Historia del paracetamol, acetaminofen, Tylenol o Panadol, cuando fue inventado, descubierto, por quien. El paracetamol es muy utilizado como medicamento. Es analgésico y reduce la temperatura de los pacientes con fiebre. Estas acciones son conocidas respectivamente como analgésicas y antipiréticas.

En los tiempos antiguos y medievales, los agentes antipiréticos conocidos eran compuestos que se encuentran en la corteza del sauce blanco (una familia de productos químicos conocidos como salicinas, que condujeron al desarrollo de la aspirina) y compuestos que se encuentran en la corteza de cinchona. La corteza de Cinchona también se usó para crear la quinina del medicamento contra la malaria. La quinina en sí también tiene efectos antipiréticos.
Los esfuerzos para refinar y aislar la salicina y el ácido salicílico tuvieron lugar a mediados y finales del siglo XIX, y fue realizado por el químico de Bayer Felix Hoffmann (esto también lo hizo el químico francés Charles Frédéric Gerhardt 40 años antes, pero abandonó la obra después decidiendo que era muy poco práctico.
  • ¿Quién lo descubrió o inventó? Harmon Northrop Morse mediante la reducción de p-nitrofenol con estaño en ácido acético glacial, tal vez en 1873.
  • En 1893, se descubrió el compuesto cristalino blanco e inodoro con un sabor amargo que se conoce como paracetamol, para usos médicos. Esto sucedió en la Universidad de Estrasburgo cuando el Profesor Adolf Kussmaul, del Departamento de Medicina Interna, le pidió a dos jóvenes asistentes, Arnold Cahn y Paul Hepp, que trataran a los pacientes con naftaleno, ya que se había usado en otros lugares como antiséptico interno. El medicamento tuvo poco efecto sobre las lombrices, pero el paracetamol se encontró en la orina de los pacientes que tomaron fenacetina, que tuvo una gran reducción en la temperatura de la fiebre.
  • En 1887, la compañía Bayer introdujo el derivado 4-etoxi, fenacetina, como un análogo menos tóxico de la acetanilida. Fue un producto altamente exitoso y estableció la compañía Bayer como un fabricante farmacéutico líder.
  • La fenacetina se usó ampliamente durante aproximadamente 90 años hasta que aumentó la preocupación por la carcinogénesis y las propiedades perjudiciales para los riñones.
  • En 1889 se demostró que el paracetamol era un metabolito urinario de la acetanilida. Estos descubrimientos, sin embargo, no lograron atraer mucha atención y fueron ignorados de forma inusual. 
  • El uso de paracetamol se informó por primera vez en 1893 por von Mehring, quien concluyó que, debido a sus efectos secundarios hematológicos de la metahemoglobinemia, no podría recomendarse a pesar de las acciones antipiréticas y analgésicas inmediatas.
  • En 1948-1949, Brodie y Axelrod descubrieron que el paracetamol era el principal metabolito de la acetanilida y la fenacetina, que el paracetamol experimentó un resurgimiento de interés. Como derivado del p-aminofenol, el paracetamol corresponde al metabolito principal activo fenacetina. Sus investigaciones demostraron que tanto la acetanilida como la fenacetina se metabolizaban en paracetamol y que debían sus propiedades antipiréticas y analgésicas. Finalmente se determinó que la fenacetina tenía su propia acción farmacológica y no dependía del paracetamol por sus efectos. Debido a que una alta proporción de fenacetina se convierte en paracetamol en el hígado, sin embargo, la fenacetina requirió una gran dosis para lograr un efecto analgésico directo.
  • En 1950, el primer producto de paracetamol, una combinación de paracetamol, aspirina y cafeína, se comercializó en los Estados Unidos con el nombre de Triagesic. Debido al informe de que Triagesic había sido afectado por enfermedades de la sangre, agranulocitosis, una repentina y severa gota de glóbulos blancos, se eliminó inmediatamente del mercado. En unos pocos años, cuando se hizo evidente que el paracetamol no tenía conexión con el daño de la sangre, en 1955 el paracetamol regresó al mercado estadounidense.
  • En 1955, el paracetamol se comercializó como Tylenol, un Elixir infantil por McNeil Laboratories .
  • En 1956, tabletas de 500 mg de paracetamol salieron a la venta en el Reino Unido bajo el nombre comercial Panadol, producido por Frederick Stearns & Co, una subsidiaria de Sterling Drug Inc. y su popularidad como analgésico de venta libre aumentó rápidamente. Esta popularidad se explica en parte por el hecho de que se ha demostrado que el paracetamol es más fácil para el estómago que algunos otros analgésicos.

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